CAD031 （2071209-49-7） vídeo
031 CAD (2071209-49-7)Especificacions
| nom del producte | CAD031 en pols |
| Sinònim | CAD-031; 031 CAD; CAD-31; 31 CAD; 31 CAD; |
| Nom químic | Àcid acètic, 2,2,2-trifluoro-, (2E) -1- (2,4-dimetilfenil) -2 - [[3- (trifluorometoxi) fenil] metilen] hidrazida |
| CAS | 2071209-49-7 |
| InChIKey | VDYRRQYRYZTLJV-KIBLKLHPSA-N |
| SOMRIES | O = C (N (C1 = CC = C (C) C = C1C) / N = C / C2 = CC = CC (OC (F) (F) F) = C2) C (F) (F) F |
| Molecular FOrmula | C18H14F6N2O2 |
| Molecular W08:00 | 404.312 |
| Punt d'ebullició | 386.8 ± 52.0 ° C (Predicció) |
| Dentitat | 1.30 ± 0.1 g / cm3 (predicció) |
| Half-Life biològica | N / A |
| color | N / A |
| Solubilitat | Soluble en DMSO |
| Storatge Temperatura | -20 ° C 12 Months; 4 ° C 6 Mesos |
| Alaplicació | Com a candidat a la droga per a la malaltia d'Alzheimer (AD) |
Què és la pols CAD031?
CAD031, també conegut com CAD31, és un nou tipus de penetrant cerebral, un derivat J147 i un medicament candidat a la malaltia d'Alzheimer (AD). Té una activitat neurogènica superior a les cèl·lules precursores neuronals humanes (NPC) que J147; i té propietats neuroprotectores efectives en sis assaigs de cèl·lules neuronals diferents, que poden imitar la toxicitat observada al vell cervell. A més, el CAD-31 és permeable i pot ser molt segur. Té efectes importants sobre la formació de sinapsis i la via del metabolisme de l’energia AD. CAD-31 també mostra efectes positius en la prevenció de certs esdeveniments tòxics en malalties neurodegeneratives relacionades amb la vellesa.
L'experiment va trobar que CAD031 també va estimular la divisió de NPC a l'àrea subventricular de ratolins APPswe / PS1E9 antics; va rescatar les neurones corticals primàries de l'oxidació i va reduir efectivament l'estrès oxidatiu amb un EC50 de 20 nM; en un model d’isquèmia in vitro Quan l’EC50 és de 47 nM, també pot prevenir la pèrdua de metabolisme energètic, provocant la mort de cèl·lules neuronals; dirigit al metabolisme i la inflamació dels àcids grassos, mostrant eficàcia terapèutica en paràmetres cognitius i fisiològics en models de ratolí AD.
Com funciona la pols CAD031?
Els estudis van demostrar que CAD031 es dirigeix al metabolisme de l’acetil-CoA i dels àcids grassos a través de la via AMPK / ACC1. És important destacar que CAD031 va ampliar la vida mitjana dels ratolins SAMP8 al voltant d’un 30%. Aquestes dades mostren que les alteracions específiques en la composició mitocondrial i el metabolisme es correlacionen molt amb l’envelliment, donant suport a l’ús de medicaments candidats a l’AD que limiten l’envelliment fisiològic al cervell.
Beneficis de pols CAD031
sCAD031 és un fàrmac candidat a la malaltia d'Alzheimer (AD);
sCAD031 és generalment neuroprotector
sCAD031 té un excel·lent perfil farmacològic i de seguretat
sCAD031 inverteix alguns aspectes de la disfunció cognitiva en ratolins AD transgènics vells
sCAD031 pot reduir la inflamació, destinar el metabolisme dels lípids i és un marcador per augmentar la neurogènesi i les sinapsis;
Referència
[1] Antonio Currais; Ling Huang; Michael Petrascheck; Pamela Maher; David Schubert. (2020). Un enfocament de biologia química per identificar vies moleculars associades a l'envelliment. GeroScience, PMID: 32705410.
[2] Daugherty D, et al. Alzheimers Res Ther. 2017 14 de juliol; 9 (1): 50.
[3] Chen Q, Prior M, Dargusch R, Roberts A, Riek R, Eichmann C, et al. Un nou medicament neurotròfic per a la millora cognitiva i la malaltia d’Alzheimer. PLOS One. 2011; 6 (12): e27865. doi: 10.1371 / journal.pone.0027865. [Article gratuït de PMC] [PubMed] [CrossRef] [Google Scholar]
[4] Prior M, Dargusch R, Ehren JL, Chiruta C, Schubert D. El compost neurotròfic J147 inverteix el deteriorament cognitiu en ratolins de la malaltia d’Alzheimer. Alzheimers Res Ther. 2013; 5 (3): 25. doi: 10.1186 / alzrt179. [Article gratuït de PMC] [PubMed] [CrossRef] [Google Scholar]
[5] Prior M, Goldberg J, Chiruta C, Farrokhi C, Kopynets M, Roberts AJ, et al. Selecció del potencial neurogènic com a alternativa per al descobriment de medicaments per la malaltia d’Alzheimer. Demència d’Alzheimers. 2016; 12 (6): 678– doi: 10.1016 / j.jalz.2016.03.016. [Article gratuït de PMC] [PubMed] [CrossRef] [Google Scholar]
