Àcid γ-aminobutíric (GABA) （56-12-2） vídeo
Àcid γ-aminobutíric (GABA) （56-12-2）Especificacions
| nom del producte | Àcid γ-aminobutíric (GABA) |
| Nom químic | Àcid 4-aminobutíric;
Àcid 4-aminobutanoic; àcid gamma-aminobutíric GABA; |
| CAS | 56-12-2 |
| InChIKey | BTCSSZJGUNDROE-UHFFFAOYSA-N |
| SOMRIES | NCCCC (= O) O |
| Molecular FOrmula | C |
| Molecular W08:00 | 103.12 |
| Massa monoesotòpica | X |
| Punt de fusió | 203.7 ° C (398.7 ° F; 476.8 K) |
| Punt d'ebullició | 247.9 ° C (478.2 ° F; 521.0 K) |
| Densitat | 1.11 g / ml |
| color | De blanc a quasi blanc |
| Aigua Solubilitat | 130 g / 100 ml |
| Storatge Temperatura | Emmagatzema a RT. |
| Alaplicació | Un neurotransmissor inhibitori important;
Antihipertensiu |
història
L’àcid γ-aminobutíric (GABA) es va sintetitzar per primera vegada el 1883 i només es coneixia com a producte metabòlic de plantes i microbis. El 1950, però, es va descobrir que el GABA era una part integral del sistema nerviós central dels mamífers. El 1959 es va demostrar que en una sinapsi inhibidora de les fibres musculars de crancs de riu, el GABA actua com una estimulació del nervi inhibidor. Tant la inhibició per estimulació nerviosa com per GABA aplicada estan bloquejades per la picrotoxina.
Què és l'àcid γ-aminobutíric (GABA)?
L’àcid γ-aminobutíric (GABA) és un neurotransmissor endogen i agonista del receptor GABA. Té un paper en la regulació de l’excitabilitat neuronal a tot el sistema nerviós. L’àcid gamma-aminobutíric (GABA), convertit del neurotransmissor excitador principal glutamat al cervell, juga un paper en la regulació de l’excitabilitat neuronal mitjançant la unió als seus receptors, GABA-A i GABA-B, provocant així l’obertura del canal iònic, la hiperpolarització i eventualment inhibició de la neurotransmissió. Àcid γ-aminobutíric (GABA) implicat en l’excitabilitat neuronal, el to muscular, el creixement de les cèl·lules mare, el desenvolupament cerebral i l’estat d’ànim. Disminueix la incidència d’ansietat i convulsions.
L’àcid γ-aminobutíric (GABA) té el paper de molècula de senyalització, de metabòlit humà, de metabòlit de Saccharomyces cerevisiae i de neurotransmissor. És un gamma-aminoàcid i un àcid monocarboxílic. Deriva d’un àcid butíric. És un àcid conjugat d’un gamma-aminobutirat. És un tautòmer d'una àcid gamma-aminobutíric zwitterion.
En els éssers humans, el GABA també és responsable directe de la regulació del to muscular. Tot i que químicament és un aminoàcid, el GABA poques vegades es coneix com a tal a les comunitats científiques o mèdiques, perquè el terme "aminoàcid", que s'utilitza sense un qualificatiu, es refereix convencionalment als aminoàcids alfa, que no són ni tampoc ho són mai es va incorporar a una proteïna. En la diplègia espàstica en humans, l’absorció de GABA es veu afectada pels nervis danyats per la lesió de la neurona motora superior de la malaltia, que condueix a la hipertonia dels músculs senyalitzada pels nervis que ja no poden absorbir el GABA.
La funció biològica de Àcid γ-aminobutíric (GABA)
(1) Neuroemissor
En els vertebrats, l'àcid γ-aminobutíric actua en les sinapsis inhibidores del cervell mitjançant la unió a receptors transmembrana específics de la membrana plasmàtica dels processos neuronals pre i postsinàptics. Aquesta unió fa que l'obertura dels canals iònics permeti el flux d'ions de clorur carregats negativament a la cèl·lula o ions de potassi carregats positivament fora de la cèl·lula. Aquesta acció té com a resultat un canvi negatiu del potencial transmembrana, que sol causar hiperpolarització. Es coneixen dues classes generals de receptors GABA: GABAA en què el receptor forma part d’un complex de canals iònics tancats per lligands i receptors metabotròpics GABAB, que són receptors acoblats a proteïnes G que obren o tanquen els canals iònics mitjançant intermediaris (proteïnes G).
Les neurones que produeixen GABA com a sortida es denominen neurones GABAergic i tenen principalment acció inhibidora en els receptors del vertebrat adult. Les cèl·lules espinoses mitjanes són un exemple típic de cèl·lules inhibidores del SNC GABAergic. En canvi, el GABA presenta accions excitadores i inhibidores en els insectes, que media l’activació muscular a les sinapsis entre nervis i cèl·lules musculars, i també l’estimulació de certes glàndules. En els mamífers, algunes neurones GABAergic, com ara les cèl·lules de llums d'aranya, també són capaces d'excitar els seus homòlegs glutamatergics.
(2) Desenvolupament cerebral
Tot i que l'àcid γ-aminobutíric és un transmissor inhibidor del cervell madur, es creia que les seves accions eren principalment excitadores en el cervell en desenvolupament. Es va informar que el gradient de clorur es va invertir en neurones immadures, amb un potencial d'inversió superior al potencial de membrana en repòs de la cèl·lula; l'activació d'un receptor GABA-A condueix, doncs, a l'efluència d'ions Cl- de la cèl·lula (és a dir, un corrent despolaritzant). Es va demostrar que el gradient diferencial de clorur en neurones immadures es deu principalment a la major concentració de co-transportors NKCC1 en comparació amb els co-transportors KCC2 en cèl·lules immadures. Les interneurones GABAergic maduren més ràpidament a l’hipocamp i la maquinària de senyalització GABA apareix abans que la transmissió glutamatergica. Per tant, GABA es considera el principal neurotransmissor excitant en moltes regions del cervell abans de la maduració de les sinapsis glutamatergiques.
En les etapes de desenvolupament anteriors a la formació de contactes sinàptics, el GABA és sintetitzat per les neurones i actua com a mediador de senyalització autocrina (que actua sobre la mateixa cèl·lula) i paracrina (que actua sobre cèl·lules properes). Població de cèl·lules corticals ergicals GABA.
L’àcid γ-aminobutíric regula la proliferació de cèl·lules progenitores neuronals, la migració i diferenciació, l’allargament de les neurites i la formació de sinapsis.
L’àcid γ-aminobutíric també regula el creixement de les cèl·lules mare embrionàries i neuronals. El GABA pot influir en el desenvolupament de cèl·lules progenitores neuronals mitjançant l’expressió del factor neurotròfic derivat del cervell (BDNF). GABA activa el receptor GABAA, provocant la detenció del cicle cel·lular en la fase S, limitant el creixement.
(3) Més enllà del sistema nerviós
S'han demostrat mecanismes ergògics de l'àcid γ-aminobutíric (GABA) en diversos teixits i òrgans perifèrics, inclosos, però no restringits, a l'intestí, l'estómac, el pàncrees, la trompa de Fal·lopi, l'úter, l'ovari, el testicle, el ronyó, la bufeta urinària, el pulmó i el fetge.
Com funciona l’àcid γ-aminobutíric (GABA)?
L’àcid γ-aminobutíric (GABA) representa probablement l’emissor inhibidor més important del SNC dels mamífers. Els dos tipus d’inhibició GABAèrgica (pre i postsinàptica) utilitzen el mateix subtipus de receptors GABAA, que actua mitjançant la regulació del canal de clorur de la membrana neuronal. Un segon tipus de receptor GABA, GABAB, que és un receptor acoblat a proteïna G, no es considera important per entendre el mecanisme dels hipnòtics. L’activació d’un receptor GABAA per part d’un agonista augmenta la resposta sinàptica inhibidora de les neurones centrals a GABA mitjançant la hiperpolarització. Com que moltes neurones centrals, per no dir totes, reben una mica d’entrada GABAergic, això condueix a un mecanisme pel qual l’activitat del SNC es pot deprimir. Per exemple, si les interneurones GABAergic són activades per un agonista que inhibeix les estructures monoaminèrgiques del tronc cerebral, s’observarà activitat hipnòtica. Les estructures neuronals específiques de les diferents regions cerebrals afectades per l’agonista de GABAA continuen millor definides.
Els beneficis de l'àcid γ-aminobutíric (GABA)
Les persones solen prendre àcid γ-aminobutíric (GABA) per via oral (sota la llengua) per millorar el seu sentit de la salut. Com a neurotransmissor endogen al cos humà, té alguns beneficis potencials per al cos humà:
♦ Alleuja l'ansietat
♦ Millorar l’estat d’ànim
♦ Alleuja els símptomes de la síndrome premenstrual (PMS)
♦ Tractament del trastorn per dèficit d'atenció i hiperactivitat (TDAH)
♦ Promoure el creixement muscular magre
♦ Millorar la resistència a l'exercici
♦ Crema de greixos
♦ Estabilitzar la pressió arterial
♦ Alleuja el dolor
Es pot utilitzar l'àcid γ-aminobutíric (GABA) com a suplements?
L’àcid γ-aminobutíric (GABA) es ven com a suplement dietètic a molts països. Tradicionalment s’ha pensat que el GABA exogen (és a dir, que es pren com a suplement) no travessa la barrera hematoencefàlica, tot i que les dades obtingudes d’investigacions més actuals indiquen que pot ser possible.
Diverses fonts comercials venen formulacions de GABA per utilitzar-les com a suplement dietètic, de vegades per a administració sublingual. Aquestes fonts solen afirmar que el suplement té un efecte calmant.
Hi ha alguns suplements sense recepta, com ara el propi GABA fenilat o Phenibut; i Picamilon (tots dos productes cosmonautes soviètics): Picamilon combina niacina i GABA fenilat i travessa la barrera hematoencefàlica com un profármaco que posteriorment s’hidrolitza en GABA i niacina.
Hi ha efectes secundaris de l'àcid γ-aminobutíric (GABA)?
Els estudis han demostrat que si l'àcid γ-aminobutíric (GABA) es pren per via oral correctament en un curt període de temps (fins a 12 setmanes), el GABA serà segur.
Referència
- Boonstra E, de Kleijn R, Colzato LS, Alkemade A, Forstmann BU, Nieuwenhuis S (2015). "Els neurotransmissors com a suplements alimentaris: els efectes del GABA sobre el cervell i el comportament". Front Psychol. 6: 1520. doi: 10.3389 / fpsyg.2015.01520. PMC 4594160. PMID 26500584.
- Li K, Xu E (juny de 2008). "El paper i el mecanisme de l'àcid γ-aminobutíric durant el desenvolupament del sistema nerviós central". Toro de Neuroci. 24 (3): 195-200. doi: 10.1007 / s12264-008-0109-3. PMC 5552538. PMID 18500393.
- Jelitai M, Madarasz E (2005). "El paper de GABA en el desenvolupament neuronal primerenc". GABA en autisme i trastorns relacionats. Int. Rev. Neurobiol. Revista Internacional de Neurobiologia. 71. pàgs. 27-62. doi: 10.1016 / S0074-7742 (05) 71002-3. ISBN 9780123668721. PMID 16512345.
- 22 Haynes, William M., ed. (2016). CRC Handbook of Chemistry and Physics (97a edició). CRC Press. pàgines 5-88. ISBN 978-1498754286.
- Rorsman P, Berggren PO, Bokvist K, Ericson H, Möhler H, Ostenson CG, Smith PA (1989). "La inhibició de la glucosa de la secreció de glucagó implica l'activació dels canals de clorur del receptor GABAA". Naturalesa. 341 (6239): 233-6. Codi Bib: 1989Natur.341..233R.
